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β2受体激动剂如何治哮喘

来源:中国医药报   编辑:   2014-05-20 13:50:00   作者:

原标题 [β2受体激动剂如何治哮喘]
 
  β2受体激动剂通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面β2受体,舒张气道平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱细胞脱颗粒、介质释放,增加气道上皮纤毛摆动,降低微血管通透性等,从而缓解哮喘症状。
 
  此类药物可分为短效(作用维持4~6小时)和长效(维持12小时)两类,后者又可分为迅速起效(数分钟起效)和缓慢起效(半小时起效)两种。
 
  短效β2受体激动剂  常用的药物如沙丁胺醇和特布他林等。
 
  1. 吸入给药:吸入短效β2受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强,约10~15分钟内起效,疗效可维持4~6小时,是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。
 
  使用方法一般是,沙丁胺醇每次吸入100~200微克或特布他林250~500微克,必要时每20分钟重复1次,1小时后疗效不满意者,应向医生咨询或看急诊。此类药物应按需、间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜用量过大,否则易引起骨骼肌震颤、心律失常、低血钾等严重不良反应。通过压力定量手控气雾剂和干粉吸入装置吸入短效β2受体激动剂不适用于重度哮喘发作;其溶液经雾化吸入适用于中到重度哮喘发作。
 
  2. 口服给药:有沙丁胺醇、特布他林片等,服药后约15~30分钟起效,疗效维持4~6小时。用法:沙丁胺醇片2~4毫克,特布他林1.25~2.5毫克,均为每天3次。不良反应为心悸、骨骼肌震颤等,比吸入给药时明显。长期、单一应用β2受体激动剂可出现耐药现象。
 
  3. 注射给药:虽然平喘作用较为迅速,但因全身不良反应严重、发生率高,目前较少使用。
 
  长效β2受体激动剂  具有较强的脂溶性和对β2受体较高的选择性,舒张气道平滑肌作用可维持12小时以上。
 
  1. 沙美特罗:给药后30分钟起效,平喘作用维持12小时以上。吸入给药每次剂量50微克,每天2次吸入;
 
  2. 福莫特罗:给药后3~5分钟起效,平喘作用维持8~12小时以上。吸入每次剂量4.5~9微克,每天2次吸入。
 
  吸入长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因为起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。
 
  另外,联合使用吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘,两者具有协同抗炎和平喘的作用,可获得相当于(或优于)吸入型糖皮质激素加倍剂量时的疗效,减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应,适合中到重度持续哮喘患者的长期治疗。目前糖皮质激素和长效β2受体激动剂的复合吸入剂有舒利迭和信必可。

初审编辑:胡昌辉
责任编辑:石语轩

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