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125年6月10日 星期二
防治药物：氨茶碱长效制剂治哮喘有优势
来源：中国医药报 编辑： 2013-12-30 09:11:00
原标题 ［氨茶碱长效制剂治哮喘有优势］
氨茶碱兼有解痉平喘、抗炎和免疫调节三重作用，作为支气管哮喘等疾病的防治药物，其止喘效果好，应用方便，且价廉物美，在临床应用已有70年历史。
药理学认为，茶碱类药为一类强有力的支气管扩张剂。氨茶碱不仅可缓解急性期症状——治标，且缓解期长期低剂量用药，亦可减轻慢性哮喘病情，改善预后——治本。但其治疗剂量范围狭窄，个体差异大，易出现严重的不良反应，这在一定程度上限制了氨茶碱的应用。
随着制剂学和制药工业的发展，出现了氨茶碱长效制剂，包括控释制剂和缓释制剂等，这使其近年得到较为广泛的应用。如茶碱缓释剂舒弗美（成人每次200毫克，每12小时口服1次），茶碱控释剂葆乐辉（400毫克/天，每天1次）等。
缓释、控释制剂的氨茶碱与普通制剂相比，用药后能在较长一段时间内缓慢、持续释放药物，能达到在体内延长药物作用时间，减少服药次数的目的，且可减少血药浓度的波动，克服了血药浓度大起大落的“峰谷现象”，减小不良反应。
缓释制剂与控释制剂氨茶碱的作用特点：
1.缓释制剂与控释制剂氨茶碱属于第三代药物剂型，两者克服了常规剂型每天需要服用多次，血药浓度（峰谷）起伏较大，不良反应多等缺点，提高了药效和安全性。
2.缓释制剂实质上是将药物分成数份，采取不同的方法使每一份药物按照不同的时间释放到血液中。服用后，可按设计要求缓慢、持续地释放药物，避免了血药浓度峰（过高）、谷（过低）现象。它能够持续12~24小时释放药物（特长效者可维持3天、1周，甚至1月），故服药次数大大减少。
3.控释制剂是指通过特殊的制剂手段，提供释放药物的程序，在规定时间内，药物按照恒定或基本恒定的速度，定量释放出来，使血药浓度始终维持有效浓度。例如氨茶碱控释片葆乐辉、氯化钾控释片、硝苯地平控释片拜新同等。
一般人选择长效还是短效的氨茶碱治疗哮喘，应分期考虑。急性发作期时，可选用短效制剂，以迅速控制症状；缓解期维持治疗时，应在充分“抗炎”的基础上选用氨茶碱长效制剂，坚持小剂量长期应用。
老年人尽量应用长效制剂。老年人哮喘急性中重度发作时，常有较明显的夜间发作和清晨加剧，常规平喘药物因疗效维持时间较短（4~6小时），不能有效控制午夜和清晨的发作。老年人临睡前可选用长效制剂，使昼夜血药浓度平稳地维持在有效治疗范围内，有利于控制夜间哮喘。如口服长效控释型氨茶碱葆乐辉，疗效可维持10~12小时，可用于控制顽固哮喘的症状，尤其是夜间发作。
另外，长效氨茶碱有口服药片，如缓释剂舒弗美、控释剂葆乐辉等；也有长效气雾剂。
药师提醒：有的控释骨架片口服后，翌日大便中会出现看似仍然完整的一片——药片外观无任何变化，但其实内中药物已由药片表面肉眼看不见的激光微孔透出、代谢完毕，只剩下一幅完整的空壳骨架。
初审编辑：胡昌辉
责任编辑：石语轩
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