烟台大众网12月7日讯 (通讯员 文蓬 记者 胡昌辉) 日前,由蓬莱市安吉精细化工有限公司与天津大学合作研发的“三步法合成N—甲基高哌嗪”项目通过了科技部门组织的专家鉴定,项目技术填补国内空白,达到国内领先水平。 N-甲基高哌嗪是新的第二代H2受体拮抗剂依美斯汀的关键原料,同时它也是众多抗组胺药物、治疗心血管药物、抗高血压药物的重要中间体。目前,世界上仅有德国ABCR公司生产此种药物中间体,国内尚无工业化生产。 自2003年以来,蓬莱安吉精细化工有限公司与天津大学合作成立了一支由归国教授带队的研发攻关小组,经过长达5年的试验研究,成功完成了“三步法合成N—甲基高哌嗪”的研发。本课题在国内首次采用便宜易得的N-甲基乙醇胺与丙烯腈为原料,通过三步法以70%以上的收率合成了N-甲基高哌嗪,其技术核心在于开发了环境友好型的铜基催化剂,采用固定床实现了N-甲基高哌嗪的连续化生产,具有生产效率高、操作弹性大、成本低及催化剂绿色环保的优点。项目的成功研发打破了国外对N-甲基高哌嗪的技术垄断,解决了国内长期依赖进口的局面,对国内含高哌嗪环新药的研发具有重要意义,经济社会效益显著。
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