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125年3月9日 星期日
大环内酯类抗生素易与众多药物相互作用
来源：中国医药报 编辑： 2014-02-21 09:10:00
原标题 [临床使用须慎重]
大环内酯类抗生素有：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素、罗红霉素、琥乙红霉素等，这类抗菌药在与某些药物联用时可发生相互作用，致使药物间的不良反应增加，甚至给用药者造成严重的生理伤害，用药者应有所了解。
(1)大环内酯类抗生素可抑制抗癫痫药物的代谢，如卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸等的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应，如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等较为明显。
(2）大环内酯类抗生素对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，主要是因竞争药物的结合位点，故不推荐同用。
(3)大环内酯类抗生素为抑菌剂，可干扰青霉素类的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用，如脑膜炎等治疗时，两者还是不宜同用。
（4)长期服用华法林的患者应用大环内酯类抗生素时，可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量应适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
(5)红霉素与氨茶碱同用，可使氨茶碱的肝清除减少，导致氨茶碱的血药浓度升高和毒性反应增加。这一现象在同用6天后较易发生，因此合用时，氨茶碱的剂量应予调整，尤以红霉素、克拉霉素为严重。但其中的交沙霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素对肝药酶代谢影响不大，与氨茶碱几无影响，一般不需调整氨茶碱的用量。
（6）大环内酯类抗生素中的红霉素对肝药酶中的CYP1A2、CYP3A4有抑制作用，影响阿司咪唑、特非那丁等可引起室性心律失常，尤以依托红霉素、乳糖酸红霉素为重，用药者不能不防。
（7）红霉素、克拉霉素与地高辛联用，因红霉素抑制了肠道中的腐物寄生菌，使强心苷的生物利用度提高，血药浓度升高50%~20%，导致强心苷易中毒。
（8）红霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素与麦角胺、氢化麦角胺合用，患者易出现麦角中毒，表现为外周血管痉挛，皮肤感觉迟钝。
（9）红霉素与洛伐他丁合用时可抑制后者的代谢，引起横纹肌溶解。
（10）酸性饮料、酸性药物：酸性饮料（如橘子饮料）、阿司匹林、维生素C、胃蛋白合剂等酸性药物可使红霉素在酸性环境中容易被破坏，致红霉素的药效降低或丧失。酸性的中成药，如五味子制剂、乌梅制剂、山楂制剂等与红霉素同服也易使红霉素失去抗菌活性。服用该类药应整片服用，也不宜服用红霉素粉，以防胃酸破坏。幼儿可服用酯化红霉素。
（11）普鲁本辛、莨菪碱类药物，抑制胃肠蠕动和排空，延长红霉素在胃中的停留时间，而致红霉素药效降低。
（12）阿奇霉素与含镁离子、铝离子药物如铝镁加、硫糖铝、氢氧化铝等制酸药物同时服用，可降低阿奇霉素的血药浓度；食物也可影响阿奇霉素、琥乙红霉素、罗红霉素等的吸收。应在饭前1小时或饭后2小时服用该药。
（13）大环内酯类药物与耳毒性药物（阿司匹林、氨基糖苷类药物等）合用，尤其在肾功能减退患者可能增加耳毒性反应。
此外，大环内酯类抗生素还可与其他一些药物发生相互间的作用，如与对肝毒性强的抗结核药等，会增加肝毒性反应。与避孕药物合用使之降低疗效等等。
初审编辑：胡昌辉
责任编辑：石语轩
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